同为扩血管药，治疗主导作用有何大差异？

上个世纪上个世纪，American人 Murad 等研究者了酯类蚕食心肌的主导作用，发掘出其能使该组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度大大提高，但是必须葡萄糖为 NO 后充分发挥廓心肌主导作用。

NO-cGMP 频谱渠道主导作用的详述也为药连续性物的研发引导了方向，一总体是大大提高某一该组织内的 NO 浓度而充分发挥主导作用，另外一总体是增加某些该组织中都 cGMP 浓度。本期详述，我们就来咨询目前为止都用的 PDE 抑止病毒。

本期详述：同为廓心肌药连续性，疗程主导作用有何大差异连续性？

目前为止都用的 PDE 抑止病毒主要有哪几大类？各类的代表者药连续性物分别是什么？

哪一类 PDE 抑止病毒可用作疗程 COPD？

米力农作为 PDE-3 抑止病毒，其效应与副主导作用假定何种关系？

西地那非、楚地那非属于哪一类 PDE 抑止病毒？此类药连续性物在系统设计作时需注意哪些可能才会？

参考回答

1. PDE-3 抑止病毒：格纳他口服、米力农

（1）格纳他口服

抑止骨髓药连续性物，其 CFDA 核准制剂为用作间歇连续性跛行、防治脑梗死复发 (心源连续性脑梗死除外)，其他药连续性理学系统设计参考如防治 PCI 术后后原发连续性。本品，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状适当有所不同副主导作用。

基于日本人群的 CSPSⅡ试验，表明格纳他口服在防治脑卒中都总体类似于抗生素，出血连续性事件的年比率要比抗生素组的更低，但造成了的咳嗽、消化不良、心悸、呼吸困难和心动过速等更常见，停止使用格纳他口服的病患者量比停止使本品物的多。

（2）米力农

正连续性肌力主导作用和心肌蚕食药连续性物，其 CFDA 核准制剂是用作其他治果欠佳的急慢连续性充血连续性心肌梗塞，其他药连续性理学系统设计如疗程心脏疗程时低心排血量。

其效应与副主导作用有关，小副主导作用时主要表现为正连续性肌力主导作用，但当副主导作用减轻，远超到稳定的第二大正连续性肌力效应时，其廓心肌主导作用也随副主导作用的增加而巩固。

负荷副主导作用为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注维持。第二大日副主导作用不至少 1.13 mg/kg。疗程不至少 2 周。青光眼不全时需减量及加快滴注速度。

2. PDE-4 抑止病毒：阿那亨特

FDA 核准用法用作风湿热骨髓激增和真连续性淋巴细胞激增，减缓骨髓转化成，具有正连续性肌力和舒心肌主导作用，易导致液体潴留。作为 PDE3 可抑制药连续性也能可抑制骨髓的汇聚。与格纳他口服、米力农、NSAIDs、抑止骨髓药连续性物等专设可增加发生出血的可能才会。

此外，PDE-4 抑止病毒还有疗程 COPD 的罗氟司纳、格纳司纳以及疗程银屑病的阿普司纳，目前为止即已在我国上市。

3. PDE-5 抑止病毒：西地那非、楚地那非、他远超那非、双嘧远超戈

（1）西地那非、楚地那非、他远超那非

此类药连续性物最广为人知，广泛用作年长勃起功能障碍的疗程，由于是心肌蚕食剂，也可用作减缓脊柱标准型肺脊柱高压（American FDA 即已核准将楚地那非用作疗程此制剂）。

这一系列药连续性物禁止与任何形式的酯药连续性物同时系统设计。系统设计作西地那非后 24 时长内或系统设计作他远超那非后 48 时长内禁忌系统设计作，即使在这些小时窗此后，可能仍假定较弱的致呼吸困难主导作用。另外，肺静脉闭塞连续性疾病 (PVOD) 常常才会被偏差归为风湿热脊柱标准型肺脊柱高压，而肺心肌蚕食药连续性如 PDE5 抑止病毒可使 PVOD 病患者的心心肌稳定状态显著恶化，故不自荐此类病患者系统设计作。

纳别注意的是以上纳异连续性的 PDE 抑止病毒如阿那亨特、格纳他口服对于心肌梗塞（HF）病患者有潜在不良影响，要风险评估可能才会。而 PDE-5 抑止病毒对有临界连续性呼吸困难和/或低容量稳定状态的 HF 病患者有系统设计作可能才会。

（2）双嘧远超戈

CFDA 制剂用作抑止骨髓汇聚、防治原发连续性。此外，尚可用作防治脑卒中都（与抗生素专设），用作华法林的辅助疗程以巩固其抑止栓主导作用（如 FDA 制剂防止心脏瓣膜置换术术后原发连续性），以及肾病综合症。

PDE-5 抑止病毒还有未在我国上市的疗程疗程冠状动脉痛风、疲惫不堪标准型冠状动脉炎的格勒普司纳等。

4. 非纳异连续性 PDE 抑止病毒：茶碱类药连续性物

作为冠状动脉蚕食剂其压制慢连续性痛风的能力在于有抑止炎、免疫调节及管控冠状动脉的主导作用。茶碱类对急连续性心肌梗死、在结构上消化呼吸道、未经压制的发烧病患者禁用。而多索茶碱不良反应比率较低，药连续性理学耐受连续性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登